Бензилпенициллина калиевая соль. Назначают взрослым внутримышечно по 250 000-500 000 ЕД через 3-4 ч. Детям до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг, детям старше 1 года – по 50 000 ЕД/ кг в сутки. Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (син.: Novocillin, Benzylpenicillinum, Biocillin). Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное действие. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется до 12ч. Вводится только внутримышечно 1 –2 раза в сутки по 300 000-600 000 ЕД. Детям до 2 лет – 50 000 ЕД/кг, от 2 до 7 лет – 250 000 ЕД/кг, от 7 до 14 лет – 500 000 ЕД/кг.
Бициллин-1 (син.: Benzathini, Benzylpenicillinum, Duapen). Обладает дюрантными свойствами. Вводят внутримышечно 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1200 000 ЕД 2 раза в месяц. Детям – 1 раз в неделю 5000-10 000 ЕД/кг или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц. Импортные препараты (экстенциллин, ретерпен и др.) вводят внутримышечно по 2 400 000 ЕД.
Бициллин-3 [смесь бициллина-1, бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли]. В отличие от бициллина-1 отмечается более высокая концентрация препарата в крови в течение первых 3-6 ч и более быстрое его выведение из организма, в связи с чем препарат следует вводить чаще. Назначают внутримышечно по 1500 000 ЕД 1 раз в 3 дня или по 1 800 000 ЕД 2 раза в неделю.
Бициллин-5 (смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1). Препарат вводят внутримышечно детям от 1 года до 5 лет – 300 000-600 000 ЕД 1 раз в 2 cvt, от 5 до 10 лет – 1200 000-1500 000 ЕД, от 10 до 15 лет – 1 200'000-1 800 000 ЕД и взрослым – 1 500 000 – 1 800 000 ЕД в соответствии с инструкцией.
С 1980 г. в практику амбулаторного лечения сифилиса был внедрен дюрантный препарат экстенциллин (Benzathine Benzilpenicillin G), обеспечивающий при введении дозы 2,4 млн. ЕД стабильную и длительную пенициллинемию на 23-й день после введения. Экстенциллин проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Его аналог – ретарпен назначают внутримышечно по 1,2 млн ЕД или 2,4 млн ЕД, так же как экстенциллин, 1 раз в неделю в количестве 1, 2 или 3 инъекций в зависимости от возраста, массы тела и стадии ранних форм сифилиса. При непереносимости пенициллина используются антибиотики широкого спектра действия – эритромицин, тетрациклин, олететрин, доксициклин и сумамед. Для превентивного лечения эритромицин, тетрациклин, олететрин назначают по 0,5 г 4 раза в день, доксициклин по 0,1 г 3 раза – 14 дней. При свежих формах сифилиса эти антибиотики в тех же дозах применяют: на протяжении 20 дней – при первичном, 25 дней – при вторичном свежем и 40 дней – при вторичном рецидивном и скрытом раннем. Сумамед (азитромицин) назначают внутрь по 0,5 г 1 раз вдень 10 дней. При непереносимости пенициллина и антибиотиков широкого спектра действия Американским центром контроля ЗППП для лечения сифилиса рекомендуется роцефин (цефтри-аксон) по 1,0 г внутримышечно через день, в течение 5 или 10 дней в соответствии с первичным серопозитивным или вторичным свежим сифилисом.
